CONOCIENDO: SOBRE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES

ORAL LI
Adolonta, Cepaqridin, Tioner
ORAL LP
Adolonta retard, Dolpar, Gelotradol, Tioner retard,
Tradonal, Zytram
INYECTABLE
Adolonta

- Oral LI: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
- Oral retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.
- Oral retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor,
elevar dosis en incrementos de 100 mg hasta 300 mg o hasta un máx. 400 mg/día.
- Oral retard BID: 75 mg/12 h.
- Parenteral: Inicial, 100 mg; en la 1ªh, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada
10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100
mg/6-8 h.
Para todas las vías, máx. 400 mg/día.

ORAL
Diliban, Paxiflas, Pazital, Tracimol, Traparac, Zaldiar

Oral: inicial, 75/650 mg; pueden tomarse dosis adicionales c/6 h hasta máx. 300/2.600 mg al día.

ORAL
Enanplus

Oral: La dosis recomendada es de un comprimido. Pueden tomarse dosis adicionales cuando se requieran, con un intervalo mínimo de dosificación de 8
horas. La dosis diaria total recomendada no debe sobrepasar los tres comprimidos al día (máx. 225/75 mg/día).

ORAL Li
Dolq, Oramorph, Sevredol

ORAL LP
MST Coninus, Zomorph

PARENTERAL
--
Oral:
- Formas de liberación normal de sulfato de morfina (sol. oral, comprimidos): inicial, 10-20 mg/4-6.
- Comp. liberación retardada cada 12 h, de sulfato de morfina: inicial, 30 mg/12h. Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%:
- Vía SC o IM: 5-20 mg/4 h; máx. 15 mg/24 h.
- Iny. IV lenta: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Máx. 15 mg/24 h.
- Perfus. IV continua: inicial 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en exacerbaciones.
- Epidural lumbar: 5 mg; si es preciso, dosis adicionales de 1-2 mg al cabo de 1 h; máx. 10 mg/24 h.
- Intratecal lumbar: 0,2-1 mg/24 h.

ORAL LI
Oxynorm

ORAL LP
Oxycontin, Targin

PARENTERAL
Oxynorm

Oral (comprimidos, solución oral):
- Forma retardada: inicial: 5-10 mg/12 h
- Liberación inmediata: inicial: 5 mg/4-6 h.

Parenteral:
- IV (en bolus): Administrar una dosis de 1-10 mg lentamente durante 1-2 min. No se
debe administrar con una frecuencia > de 4 h.
- IV (perfusión): Dosis inicial: 2mg/h.
- IV (analgesia controlada por el paciente PCA): La dosis en bolus de 0,03 mg/kg se
debe administrar en un tiempo mínimo de 5 min.
- SC (bolus): Utilizar en una concentración de 10 mg/ml. Dosis inicial; 5 mg,
repartiéndose en caso necesario a intervalos de 4 h.
- SC (perfusión): Dosis inicial: 7,5 mg/día.

ORAL LP
--
Oral.
- Analgesia: Inicial, 10/5 mg/12 h. Máx. 160/80 mg/día.
- Síndrome de piernas inquietas . 5/2,5 mg/12 h

ORAL LP
Jurnista, Palladone continus.

Oral (comp. de liberación prolongada cada 24 h): inicial, 4-8 mg/24 h; no debería exceder 8 mg cada 24 h.

TRANSDÉRMICO
Feliben, Norspan, Transtec

SUBLINGUAL
Bunorfin, Buprex

PARENTERAL
Buprex

Parches transdérmicos: Dolor moderado-severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no opioides. Inicial: pacientes sin tto. analgésico o
tratados con analgésico no opioide, parche de 35 mcg/h; pacientes con tto. previo opioide, tener en cuenta naturaleza, vía y dosis diaria de la medicación previa y ajustar individualmente. Mantenimiento: reemplazar parche cada 96 h máx. y, si es preciso, cambiar a concentración mayor hasta eficacia analgésica; no aplicar más de 2 parches a la vez; si se requiere analgésico adicional, tomar además 0,2-0,4 mg buprenorfina/24 h sublingual. Al retirar tto. no administrar otro opioide en 24 h.

Sublingual: Dolor moderado o intenso de cualquier etiología. Inicial, 0,2 mg/8 h; mantenimiento: 0,2-0,4 mg/6-8 h.

Parenteral: Dolor moderado o intenso de cualquier etiologia. 0,3-0,6 mg/6-8 h.

TRANSDÉRMICO
Durfenta, Durogesic matrix, Fendivia, Matrifen

BUCAL
− Sublingual Abstral, Avaric
− Comp. bucal Effentora
− Comp. para chupar Actiq
− Película Breakyl

NASAL
Instanyl, Pecfent

PARENTERAL
Fentanest

Transdérmico (parches): Iniciar con dosis bajas (12-25 mcg/h). Pacientes en tto. con opioides estable y bien tolerado (ratio 100:1): si la dosis de morfina oral (mg/día) es <
60, administrar 12 mcg/h de fentanilo; entre 60-89, administrar 25 mcg/h de fentanilo; por cada 60 mg adicionales de morfina oral aumentar en 25 mcg/h la dosis
de fentanilo. Mantenimiento: ajustar cada 3 días en incrementos de 12 ó 25 mcg/h; se puede usar más de un parche para dosis > 100 mcg/h. Máx. 300 mcg/h. Cambiar el
parche cada 72 h.

Vía bucal: Dolor irruptivo en tto. de mantenimiento con opioides para dolor crónico oncológico. Iniciar tto. solo si el paciente tolera los opiáceos (tto. con 60 mg/día de
morfina oral, 25 mcg/h de fentanilo transdérmico, 30 mg/día de oxicodona, 8 mg/día de hidromorfona oral o una dosis equianalgésica de otro opioide durante una sem. o
más). No deben utilizarse más de 2 unidades para tratar un solo episodio de dolor.

− Comp. para chupar: iniciar con 200 mcg (1 compr.) aumento de la dosis según sea necesario dentro del rango de concentraciones de dosificación disponibles, control del paciente hasta conseguir a una dosis que ofrezca la analgesia adecuada con unos efectos secundarios aceptables utilizando una sola unidad de dosis por episodio de dolor irruptivo (dosis eficaz). Ajuste de dosis: si a los 15 min de terminar de chupar el comp. no se obtiene una analgesia adecuada, tomar otro comp. de la misma dosis.

− Comp. sublingual: Iniciar con 100 mcg, incrementar hasta alcanzar la dosis eficaz con un solo comp. Ajuste de dosis: si en 15-30 min no se alcanza la analgesia adecuada, administrar otra unidad de la misma concentración. No se ha evaluado la eficacia y la seguridad para dosis de más de 800 mcg.

− Comp. bucales: dosis inicial 100 mcg, que se incrementará según sea necesario dentro del rango de concentraciones de dosificación disponibles hasta alcanzar dosis eficaz. Ajuste de dosis: si en los 30 min siguientes a la administración no se consigue la analgesia adecuada administrar una 2ª unidad de la misma concentración. No se evaluaron dosis de más de 800 mcg.

− Película bucal: inicial: 200 mcg, incrementando la titulación según sea necesario usando la gama de dosis disponible hasta alcanzar una dosis que proporcione la analgesia adecuada, con reacciones adversas aceptables, tras una única dosis por episodio de dolor irruptivo. Las dosis deben estar separadas al menos por 4 h. No se deberá usar ninguna medicación de rescate con opioides cuando se hayan observado reacciones adversas inaceptables con este medicamento o signos de toxicidad con los opioides.

• Vía nasal (Sol. para pulv.): dolor irruptivo en tto. de mantenimiento con opiáceos para dolor crónico oncológico. Inicial: comenzar con 50 mcg en una fosa nasal, ajustando a dosis superiores según necesidad dentro del rango de concentraciones disponibles (50, 100, 200 y 400 mcg). Si no hay analgesia adecuada, se puede administrar de nuevo la misma dosis transcurridos un mín. de 10 min. No utilizar más de 2 unidades para tratar un solo episodio de dolor. Durante la titulación y terapia de
mantenimiento, el paciente deberá esperar al menos 4 h antes de tratar otro episodio de dolor irruptivo. Máx. 4 unidades/día.

• Parenteral:
− Premedicación, IM: 0,05-0,10 mg. Inducción, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir cada 2-3 min hasta conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05
mg según tensión arterial durante la intervención.
− Postoperatorio, IM: 0,05-0,10

ORAL
Liberación inmediata
Liberación prolongada

Vía oral:
Palexia, Yantil
Palexia, Yantil

− Formas de liberación inmediata: inicio: dosis únicas de 50 mg cada 4 a 6 h. Aumentar individualmente hasta analgesia adecuada con tolerabilidad
aceptable y bajo estrecha supervisión. Alcanzada la dosis estable y se prevea un tto. prolongado considerar el cambio a formas de liberación
prolongada. No sobrepasar los 700 mg el primer día ni dosis de mantenimiento mayores a 600 mg.
− Formas de liberación prolongada: Administrar 2 veces/día aproximadamente cada 12 horas. Inicio: dosis únicas de 50 mg
administradas dos veces al día (sin tto. previo con analgésicos opioide), en aquellos que están tomando analgésicos opioides pueden requerir dosis
mayores. Ajustar individualmente hasta analgesia adecuada con una tolerabilidad aceptable bajo estrecha supervisión.

Pauta de ajuste recomendada: incrementos de 50 dos veces al día cada 3 días.

En el tratamiento del dolor crónico se debe buscar maximizar la eficacia y minimizar el daño.

Antes de iniciar un tratamiento con opioides, se debe ofrecer al paciente y sus familiares una información exhaustiva sobre su utilización y sus efectos secundarios.

También se debe informar sobre el riesgo de abuso y adicción que presentan estos fármacos, y hay que darles pautas claras para realizar un buen uso de los mismos.

Los opioides potentes no deben utilizarse de forma aislada, sino dentro de un programa individualizado, integral y multidisciplinar desde el principio del tratamiento.

Los opioides no son fármacos de primera línea en el tratamiento del dolor crónico no oncológico. Su uso en este tipo de dolor sigue siendo controvertido.

En el dolor crónico se recomienda seguir la escalera analgésica de la OMS, incluyendo desde el inicio opciones no farmacológicas y fármacos no opioides.

Los opioides solo deben utilizarse en dolor moderado/severo que no haya respondido a otros tratamientos. No existen evidencias de su efectividad a largo plazo (más de 1 año).

Es conveniente pactar con el paciente unos plazos del tratamiento con opioides. Su uso a largo plazo se asocia con patrones de uso problemático e importante deterioro funcional.

Además de aliviar el dolor, el objetivo fundamental del tratamiento será mantener la funcionalidad física y mental del paciente y mejorar su calidad de vida.

Cuanto más crónico y complejo sea el dolor y más joven sea el paciente, menos indicados están los opioides en el tratamiento.

La morfina oral sigue siendo el opioide potente de referencia; es el más coste-efectivo y el de mayor experiencia de uso. No existe evidencia de que los nuevos opioides sean más eficaces o más seguros.

El fentanilo transdérmico debe reservarse para casos en los que la vía oral esté contraindicada o no pueda utilizarse.

El tapentadol muestra eficacia en el dolor crónico con componente neuropático y parece ofrecer un perfil de efectos secundarios más favorable.

Se recomienda evitar la prescripción de buprenorfina con otros opioides. Al ser un agonista parcial, puede precipitar un síndrome de abstinencia.

La metadona, como analgésico, solo debe ser utilizada por profesionales familiarizados con su manejo, por su farmacocinética y farmacodinámica complejas.

El ajuste de la dosis debe ser individualizado y progresivo, hasta alcanzar la dosis mínima eficaz (dosis media: 57 mg DEM para dolor nociceptivo y 92 mg DEM para dolor neuropático.

A mayor dosis, mayor riesgo. Por encima de 100 mg DEM el riesgo de muerte se multiplica por dos.

Se deben realizar revisiones periódicas y continuas en las que se evaluará la eficacia analgésica de los opioides y su toxicidad.

La existencia de dolor irruptivo en pacientes con dolor crónico no oncológico (DCNO) es controvertida. Solo existen evidencias científicas de este tipo de dolor en pacientes oncológicos.

Los opioides potentes de liberación ultrarrápida (fentanilo transmucoso) solo están indicados en el tratamiento del dolor irruptivo oncológico, cuando ya existe un tratamiento con un opioide de base.

El uso de fentanilo transmucoso en el DCNO y en dolor oncológico no terminal debería ser muy limitado, por riesgo elevado de tolerancia, escalada de dosis y abuso o adicción. Nunca pautarlos a demanda.

Es imprescindible que el paciente firme un consentimiento informado para el uso de opioides potentes de acción ultrarrápida fuera de las indicaciones de su ficha técnica si se decide pautarlos en DCNO.

Se debe evitar la prescripción conjunta de opioides y benzodiacepinas, siempre que sea posible, sobre todo en ancianos.

No se recomienda la combinación de dos o más fármacos opioides. Si no se obtiene respuesta con un opioide determinado, lo más aconsejable es una rotación a otro opioide de distinto grupo

Se debe buscar una adecuada conciliación de los tratamientos con opioides en las transiciones asistenciales, para asegurar la continuidad y supervisión del tratamiento.

Ningún paciente es inmune a la adicción. Lo más prudente es asumir que todos los pacientes están en riesgo de desarrollar adicción.

El tratamiento asistido con medicación (tratamiento sustitutivo con metadona o con buprenorfina-naloxona) es la opción terapéutica más favorable para los pacientes con adicción a opioides de prescripción.

Los tratamientos con sustitutivos (TSO) se realizarán siempre en servicios especializados en adicciones.

La buprenorfina-naloxona, por su mayor perfil de seguridad, puede considerarse el tratamiento sustitutivo de elección en los pacientes con adicción a opioides de prescripción.

Los TSO no son una sustitución de una adicción por otra. Son medicamentos controlados, dentro de un programa integral que permite al paciente un mejor manejo de su enfermedad y una mayor calidad de vida.